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“奥昔布宁原料及制剂技术转让”参数说明
| 技术类别： | 实用技术 |
“奥昔布宁原料及制剂技术转让”详细介绍
奥昔布宁原料及制剂技术转让
1.项目名称
中文名称奥昔布宁；4-（二乙基氨基）丁-2-炔-1-基环己基（羟基）苯乙酸酯
别名尿多灵 Ditropan
英文名称 Oxybutynin
英文别名 4-（Diethylamino）but-2-yn-1-yl cyclohexyl（hydroxy）phenylacetate
CAS NO.5633-20-5
分子式 C22H31NO3
分子量 357.49
2.注册类别
原料6类，片剂6类，凝胶3类，透皮贴剂3类
3.适应症
本品为解痉药，用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等。
4.规格
片剂 5mg，凝胶剂3%
5药理作用
该品为叔胺抗毒蕈碱药。作用类似阿托品。它还对平滑肌具有直接作用。其肌松弛作用很强，可使膀胱容量增至最大，使逼尿肌压力降至最小。
6.国内外有关该品研究现状或生产使用情况
盐酸奥昔布宁既是M3胆碱受体阻断药又是钙拮抗药，是临床上使用较多的M胆碱受体阻断药，为第3届ICI药物评估中的A级推荐药物。盐酸奥昔布宁是1975年在美国首次上市的老药，拥有良好的临床疗效，几十年来，盐酸奥昔布宁口服制剂已被人们广泛接受，但盐酸奥昔布宁副作用为口干、便泌、瞳孔散大、恶心、腹泻、少汗、头晕等。为改善口服盐酸奥昔布宁的不良反应，沃森（Watson）公司研制了盐酸奥昔布宁透皮控释贴片（商品名：Oxytro1），该贴片直接通过皮肤吸收进入全身血液循环，不用经过胃肠道系统，可避免或减少奥盐酸西布宁代谢产物所引起的不良反应如口干、便秘等。但该贴剂本身却带来了皮肤瘙痒等不良反应，致使市场表现也受到很大影响。鉴于此，Watson公司又开发研制了盐酸奥昔布宁透皮凝胶剂（Gelnique），2009年1月已通过FDA的新药上市批准。该透皮凝胶剂同国内市场现有的口服药物相比，既具备抗胆碱药物的治疗优势，又因为避开肝脏直接经皮吸收入血，避免或减少不良反应的发生。盐酸奥昔布宁透皮凝胶剂与透皮贴剂相比，将因为不良反应大大减小，而完全取代透皮贴剂。。
7.市场前景
膀胱过度活动症（Overactive Bladder，OAB），OAB在人群中有着较高的发生率，估计全世界大约5千万～1亿人患有OAB，美国的一项调查显示，大约有16.6％年龄大于18岁的人有OAB症状，其中女性OAB的发生率为16.9％，男性为16.0％，且OAB的发生率随着年龄增加，患者人数约居所有慢性疾患的前10位，比糖尿病及消化性溃疡更常见，且年龄越大，发生的几率越高。同之前的口服药物相比，盐酸奥昔布宁透皮凝胶剂既具备抗胆碱药物的治疗优势，又可以避免或减少不良反应的发生，尤其对于一些老年患者来说更是不无裨益。这些患者一直以来服用片剂进行治疗，导致给药负担过重，而透皮凝胶剂的开发不仅提供了新的治疗途径和选择，还能为患者减轻治疗压力。因此，据预测，奥昔布宁透皮凝胶剂在国内上市后，其市场销售额将远高于一个小治疗类别市场的容量。
8.知识产权情况
Patent Data
Appl No Prod No Patent No Patent
Expiration Drug Substance
Claim Drug Product
Claim Patent Use
Code Delist
Requested
N202513
001 7029694 Apr 26，2020 Y U-318
N202513
001 7179483 Apr 26，2020 U-318
N202513
001 7198801 Jun 25，2022 Y
N202513
001 8241662 Apr 26，2020 U-318
Exclusivity Data
Appl No Prod No Exclusivity Code Exclusivity Expiration
N202513
001 NP
Dec 7，2014
该专利在中国没有效力，不受影响
9.原料药工艺路线及研究情况
1）起始物料：易得，工艺路线采用酯交换反应
2）中间体：中间体均与文献符合，质量HPLC结果符合要求
3）成品：符合欧美申报要求
10.制剂处方工艺研究情况
1）路线：直接压片工艺
2）处方空间
1.项目名称
中文名称奥昔布宁；4-（二乙基氨基）丁-2-炔-1-基环己基（羟基）苯乙酸酯
别名尿多灵 Ditropan
英文名称 Oxybutynin
英文别名 4-（Diethylamino）but-2-yn-1-yl cyclohexyl（hydroxy）phenylacetate
CAS NO.5633-20-5
分子式 C22H31NO3
分子量 357.49
2.注册类别
原料6类，片剂6类，凝胶3类，透皮贴剂3类
3.适应症
本品为解痉药，用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等。
4.规格
片剂 5mg，凝胶剂3%
5药理作用
该品为叔胺抗毒蕈碱药。作用类似阿托品。它还对平滑肌具有直接作用。其肌松弛作用很强，可使膀胱容量增至最大，使逼尿肌压力降至最小。
6.国内外有关该品研究现状或生产使用情况
盐酸奥昔布宁既是M3胆碱受体阻断药又是钙拮抗药，是临床上使用较多的M胆碱受体阻断药，为第3届ICI药物评估中的A级推荐药物。盐酸奥昔布宁是1975年在美国首次上市的老药，拥有良好的临床疗效，几十年来，盐酸奥昔布宁口服制剂已被人们广泛接受，但盐酸奥昔布宁副作用为口干、便泌、瞳孔散大、恶心、腹泻、少汗、头晕等。为改善口服盐酸奥昔布宁的不良反应，沃森（Watson）公司研制了盐酸奥昔布宁透皮控释贴片（商品名：Oxytro1），该贴片直接通过皮肤吸收进入全身血液循环，不用经过胃肠道系统，可避免或减少奥盐酸西布宁代谢产物所引起的不良反应如口干、便秘等。但该贴剂本身却带来了皮肤瘙痒等不良反应，致使市场表现也受到很大影响。鉴于此，Watson公司又开发研制了盐酸奥昔布宁透皮凝胶剂（Gelnique），2009年1月已通过FDA的新药上市批准。该透皮凝胶剂同国内市场现有的口服药物相比，既具备抗胆碱药物的治疗优势，又因为避开肝脏直接经皮吸收入血，避免或减少不良反应的发生。盐酸奥昔布宁透皮凝胶剂与透皮贴剂相比，将因为不良反应大大减小，而完全取代透皮贴剂。。
7.市场前景
膀胱过度活动症（Overactive Bladder，OAB），OAB在人群中有着较高的发生率，估计全世界大约5千万～1亿人患有OAB，美国的一项调查显示，大约有16.6％年龄大于18岁的人有OAB症状，其中女性OAB的发生率为16.9％，男性为16.0％，且OAB的发生率随着年龄增加，患者人数约居所有慢性疾患的前10位，比糖尿病及消化性溃疡更常见，且年龄越大，发生的几率越高。同之前的口服药物相比，盐酸奥昔布宁透皮凝胶剂既具备抗胆碱药物的治疗优势，又可以避免或减少不良反应的发生，尤其对于一些老年患者来说更是不无裨益。这些患者一直以来服用片剂进行治疗，导致给药负担过重，而透皮凝胶剂的开发不仅提供了新的治疗途径和选择，还能为患者减轻治疗压力。因此，据预测，奥昔布宁透皮凝胶剂在国内上市后，其市场销售额将远高于一个小治疗类别市场的容量。
8.知识产权情况
Patent Data
Appl No Prod No Patent No Patent
Expiration Drug Substance
Claim Drug Product
Claim Patent Use
Code Delist
Requested
N202513
001 7029694 Apr 26，2020 Y U-318
N202513
001 7179483 Apr 26，2020 U-318
N202513
001 7198801 Jun 25，2022 Y
N202513
001 8241662 Apr 26，2020 U-318
Exclusivity Data
Appl No Prod No Exclusivity Code Exclusivity Expiration
N202513
001 NP
Dec 7，2014
该专利在中国没有效力，不受影响
9.原料药工艺路线及研究情况
1）起始物料：易得，工艺路线采用酯交换反应
2）中间体：中间体均与文献符合，质量HPLC结果符合要求
3）成品：符合欧美申报要求
10.制剂处方工艺研究情况
1）路线：直接压片工艺
2）处方空间